蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途

摘要

本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途，蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示，其合成方法是：用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物，再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后，脱去一分子水生成肟式中间体，将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元，最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物，在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明，本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比，降低了对正常细胞的毒副作用。

主权项

一种蟾毒灵糖基化衍生物，特征在于：其结构如式I或式II所示：R为D‑葡糖糖、L‑葡糖糖、岩藻糖、木糖、来苏糖或阿拉伯糖基。