发明名称 凋亡信号调节激酶抑制剂
摘要 本发明涉及式(I)化合物:其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>、X<sup>5</sup>、R、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>如上定义。所述化合物具有凋亡信号调节激酶(“ASK1”)抑制活性,并且因此用于治疗ASK1介导的病症,包括自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、糖尿病、糖尿病性肾病、心肾疾病,包括肾脏疾病、纤维化疾病、呼吸系统疾病、COPD、特发性肺纤维化、急性肺损伤、急性和慢性肝脏疾病、以及神经退行性疾病。本发明还涉及包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物,以及涉及所述式(I)化合物的制备方法。<img file="DDA00002700095800011.GIF" wi="808" he="467" />
申请公布号 CN102985418B 申请公布日期 2015.09.09
申请号 CN201180033172.3 申请日期 2011.06.30
申请人 吉利德科学股份有限公司 发明人 布里顿·科尔基;格雷戈里·诺特;杰夫·扎布沃茨基
分类号 C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D409/14(2006.01)I
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人 李丙林;张英
主权项 一种化合物,选自:N‑(5‑(4‑环丙基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)噻吩‑3‑基)‑5‑(6‑环丙基吡啶‑3‑基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺;N‑(5‑(4‑环丙基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)噻吩‑3‑基)‑5‑(6‑环丙基吡啶‑3‑基)‑2,4‑二甲氧基苯甲酰胺;5‑(4‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑N‑(5‑(4‑环丙基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)噻吩‑3‑基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺;以及5‑(4‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑N‑(5‑(4‑环丙基‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)噻吩‑3‑基)‑2‑氟苯甲酰胺。
地址 美国加利福尼亚州