| 发明名称 | 带有环丁基的α-羟基β-氨基酯类化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种带有环丁基的α-羟基β-氨基酯类化合物，本发明公开新颖的式(1)化合物：<img file="DDA00001778505100011.GIF" wi="394" he="369" />其中R<sub>1</sub>为烷基、芳基或芳烷基，R<sub>2</sub>为烷基。本发明也公开所述式(1)化合物的制备方法。所述化合物可用于抗丙肝药物Boceprevir的合成。 | ||
| 申请公布号 | CN103508918B | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201210200429.6 | 申请日期 | 2012.06.18 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 姚旻;袁哲东;杨玉雷;胡雪峰 |
| 分类号 | C07C233/47(2006.01)I;C07C233/51(2006.01)I;C07C233/84(2006.01)I;C07C231/06(2006.01)I;C07C271/20(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07D303/48(2006.01)I;C07C69/608(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I | 主分类号 | C07C233/47(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 陈长会;谢燕军 |
| 主权项 | 制备式(1)化合物的方法：<img file="FDA0000669417210000011.GIF" wi="415" he="395" />其中R<sub>1</sub>为烷基、芳基或芳烷基，R<sub>2</sub>为烷基，所述方法包括如下步骤：(1)经过以下方法一或方法二使化合物C转化为化合物D，方法一：a)在有机溶剂中在碱存在下使化合物C与Wittig试剂或Wittig‑Horner试剂反应得到化合物D‑1，<img file="FDA0000669417210000012.GIF" wi="1581" he="260" />b)在有机溶剂中用氧化剂氧化化合物D‑1以得到化合物D，<img file="FDA0000669417210000013.GIF" wi="1235" he="263" />方法二：a’)在有机溶剂中在碱存在下使化合物C与卤代乙酸酯反应以得到化合物D，<img file="FDA0000669417210000014.GIF" wi="1422" he="269" />(2)在有机溶剂中使化合物D与腈类试剂在催化剂存在下偶联并水解后得到化合物(1)，<img file="FDA0000669417210000021.GIF" wi="1462" he="390" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>如上所定义，X为卤素。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||