发明名称 具有抗寄生虫活性的异噁唑-核苷杂化体及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种具有抗寄生虫活性的异噁唑-核苷杂化体及其制备方法和应用,属于具有抗寄生虫活性化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:具有抗寄生虫活性的异噁唑-核苷杂化体,具有如下结构:                                               <img file="dest_path_image002.GIF" wi="111" he="109" />或<img file="dest_path_image004.GIF" wi="109" he="114" />。本发明还公开了该具有抗寄生虫活性的异噁唑-核苷杂化体的制备方法、含有该具有抗寄生虫活性的异噁唑-核苷杂化体的药物组合物及该药物组合物在制备抗寄生虫药物中的应用。本发明的制备过程中起始原料价廉易得、操作简便且反应过程中避免使用过渡金属催化剂、底物适用范围广,合成的异噁唑-核苷杂化体具有显著的抗寄生虫活性,特别是抗利什曼原虫活性。
申请公布号 CN104892706A 申请公布日期 2015.09.09
申请号 CN201510200847.9 申请日期 2015.04.27
申请人 河南师范大学 发明人 郭胜海;范学森;王继亮;张新迎
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/7072(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I 主分类号 C07H19/073(2006.01)I
代理机构 新乡市平原专利有限责任公司 41107 代理人 路宽
主权项 具有抗寄生虫活性的异噁唑‑核苷杂化体,其特征在于具有如下结构:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="111" he="109" />或<img file="176113dest_path_image002.GIF" wi="109" he="114" />,其中R<sup>1</sup>为:<img file="dest_path_image003.GIF" wi="87" he="61" />、<img file="280204dest_path_image004.GIF" wi="85" he="61" />、<img file="dest_path_image005.GIF" wi="97" he="64" />或<img file="997625dest_path_image006.GIF" wi="92" he="41" />;R<sup>2</sup>为<img file="dest_path_image007.GIF" wi="78" he="57" />、<img file="579785dest_path_image008.GIF" wi="77" he="58" />、<img file="dest_path_image009.GIF" wi="78" he="56" />或<img file="331840dest_path_image010.GIF" wi="86" he="39" />;R<sup>3</sup>为直链烷基、羟甲基、溴甲基、苯基或单取代苯基,单取代苯基苯环上的取代基为烷基、氟或溴,取代基的位置为苯环上的对位;Y为氧原子或NH基团。
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