一种盐酸西那卡塞的制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸西那卡塞的制备方法，属于化学制药领域。一种盐酸西那卡塞的制备方法具体为：磺酸间三氟甲基苯丙酯类化合物与氨基保护的(R)-1-萘基乙胺反应得到N-保护的西那卡塞，最后成盐得到盐酸西那卡塞。磺酸间三氟甲基苯丙酯类化合物与氨基保护的(R)-1-萘基乙胺等当量投料，可节约原料，降低工艺陈本。保护后的(R)-1-萘基乙胺可以避免杂质III的产生，简化了工艺程序。本发明方法选取毒性较小的原料、试剂，不会释大量有毒气体，使得该方法对于实验操作人员的侵害较小，环境污染排放物也相对减少。

主权项

一种盐酸西那卡塞的制备方法，其特征在于，该方法为：式II所示间三氟甲基苯基化合物与氨基保护的(R)‑1‑萘基乙胺反应得到N‑保护的西那卡塞西那卡塞，最后成盐得到盐酸西那卡塞；其中L为甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。