| 发明名称 | 一种合成帕罗西汀手性中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种合成帕罗西汀手性中间体的方法，包括：将N-甲基丙二酸单酯与手性的氟代肉桂酸酯衍生物在碱性条件下反应，反应结束，后处理得到帕罗西汀手性中间体。本发明的优点主要体现在：以手性氨基醇化合物合成的氟代肉桂酸酯为手性底物，与N-甲基丙二酸单酯进行加成环化反应，得到富含需要构型的手性哌啶二酮，同时回收手性的氨基醇，对于生产帕罗西汀过程中的无用对映体加以充分利用，减少了环境的压力，同时反应产率高，操作简单，原料廉价易得，反应条件温和，后处理简便。本发明的反应条件也能应用于大量制备，适合工业化生产，因而具有较高的实用价值和社会经济效益。 | ||
| 申请公布号 | CN104892491A | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201510226557.1 | 申请日期 | 2015.05.06 |
| 申请人 | 浙江海森药业有限公司;浙江师范大学 | 发明人 | 艾林;马向阳;胡康康;李新生;林梦迪 |
| 分类号 | C07D211/90(2006.01)I | 主分类号 | C07D211/90(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人 | 黄燕 |
| 主权项 | 一种合成帕罗西汀手性中间体的方法，包括：将N‑甲基丙二酸单酯与手性的氟代肉桂酸酯衍生物在碱性条件下反应，反应结束，后处理得到帕罗西汀手性中间体；所述帕罗西汀手性中间体结构如下式所示：<img file="FDA0000712269370000011.GIF" wi="652" he="723" /> | ||
| 地址 | 322104 浙江省金华市东阳市六石街道香潭村 | ||