| 发明名称 |
RGD肽修饰的咔啉并六氢吡嗪-1,4-二酮、其制备方法、抗血栓作用和应用 |
| 摘要 |
本发明公开了通式1的(R代表Arg-Gly-Asp-Val，Arg-Gly-Asp-Phe和Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与RGD四肽的三种新型缀合物，以及它们的杂环核(R代表OH)，公开了它们的制备方法，还公开了它们的体外抗血小板聚集作用，进一步公开了它们在大鼠血栓形成模型上的抗血栓作用。结果表明，本发明的通式1的(R代表Arg-Gly-Asp-Val，Arg-Gly-Asp-Phe和Arg-Gly-Asp-Ser)咔啉并六氢吡嗪-1，4-二酮与RGD四肽的三种新型缀合物以及它们的杂环核(R代表OH)具有良好的抗血栓活性，在抗血栓剂的制备中有明确的应用前景。<img file="DSA00000725946600011.GIF" wi="618" he="266" /> |
| 申请公布号 |
CN103450334B |
申请公布日期 |
2015.09.09 |
| 申请号 |
CN201210173600.9 |
申请日期 |
2012.05.29 |
| 申请人 |
首都医科大学 |
发明人 |
赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;韩爽 |
| 分类号 |
C07K5/11(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/11(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
通式I代表的三种化合物，式中R为Arg‑Gly‑Asp‑Val，Arg‑Gly‑Asp‑Phe或Arg‑Gly‑Asp‑Ser<img file="FSB0000137896020000011.GIF" wi="704" he="317" /> |
| 地址 |
100069 北京市丰台区右安门外西头条10号 |
