人类松弛素-2衍生物以及由其制备人类松弛素-2的方法

摘要

本发明属于药物合成技术领域，公开了人类松弛素-2的A链衍生物和B链衍生物以及由上述衍生物制备人类松弛素-2的方法，其中A链衍生物中的一对二硫键采用自然氧化法，并且采用PySSPy活化巯基，便于形成第二对二硫键，最后采用碘氧化形成第三对二硫键，成功避免了一步自然氧化法易产生错位的二硫键。此外，本发明采用简单、常用的巯基保护基，避免了采用Stbu等需要特殊切割试剂的巯基保护基，更有利于工业化生产。

主权项

人类松弛素‑2的A链衍生物A‑1，其具有如下所示的结构，pGlu‑Leu‑Tyr‑Ser‑Ala‑Leu‑Ala‑Asn‑Lys‑Cys‑Cys(Acm)‑His‑Val‑Gly‑Cys‑Thr‑Lys‑Arg‑Ser‑Leu‑Ala‑Arg‑Phe‑Cys‑OH。