| 发明名称 | 利奥西呱中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种制备利奥西呱(Riociguat，I)的中间体N-甲基-N-甲酸甲酯-2-氨基丙二腈(II)及其制备方法，其制备步骤包括：2-氨基丙二腈经过N-甲基化反应制得N-甲基-2-氨基丙二腈(IV)，N-甲基-2-氨基丙二腈(IV)与氯甲酸甲酯或溴甲酸甲酯进行酰胺化反应制得N-甲基-N-甲酸甲酯-2-氨基丙二腈(II)。该中间体II与1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-甲脒(III)发生环合反应制得利奥西呱(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104892459A | 申请公布日期 | 2015.09.09 |
| 申请号 | CN201510334258.X | 申请日期 | 2015.06.16 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07C271/22(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C271/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 一种如式II所示的化合物N‑甲基‑N‑甲酸甲酯‑2‑氨基丙二腈<img file="FDA0000739333620000011.GIF" wi="368" he="331" /> | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||