发明名称 |
取代螺吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其作为HIV整合酶抑制剂的医药用途 |
摘要 |
提供作为抗HIV试剂有用的取代螺吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物或其药学可接受的盐。本发明涉及由下式[I]或[II]表示的化合物或其药学可接受的盐,其中每个符号如说明书中定义。<img file="291485dest_path_image001.GIF" wi="579" he="184" /> |
申请公布号 |
CN104903323A |
申请公布日期 |
2015.09.09 |
申请号 |
CN201380068522.9 |
申请日期 |
2013.12.27 |
申请人 |
日本烟草产业株式会社 |
发明人 |
宫崎将;矶岛裕隆;大下贤吾;川下诚司;长桥伸;寺下正和 |
分类号 |
C07D471/10(2006.01)I;A61K31/499(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C12N15/09(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/10(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
蔡晓菡;吕彩霞 |
主权项 |
由下式[I]或[II]表示的化合物或其药学可接受的盐:<img file="8831dest_path_image001.GIF" wi="575" he="185" />其中R<sup>1</sup>是卤素原子,R<sup>2</sup>是氢原子、卤素原子或三氟甲基,R<sup>3</sup>是(1)卤素原子,(2)C<sub>1‑6</sub>烷氧基,或(3)2‑氧代吡咯烷基,当p是2或3时,R<sup>3</sup>相同或不同,R<sup>4</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基或环丙基,R<sup>5</sup>是(1)羟基,(2)C<sub>1‑6</sub>烷氧基,(3)苄氧基,(4)C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>2‑6</sub>亚烷基氧基,(5)羧基,(6)‑CO‑NR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>其中R<sup>6a</sup>和R<sup>6b</sup>相同或不同,并且各自是(i)氢原子,或(ii)C<sub>1‑6</sub>烷基,(7)‑NR<sup>7a</sup>COR<sup>7b</sup>其中R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>相同或不同,并且各自是(i)氢原子,或(ii)C<sub>1‑6</sub>烷基,(8)甲磺酰基,或(9)甲磺酰氧基,R<sup>8</sup>是(1)氢原子,(2)乙酰基,(3)丙酰基,(4)异丁酰基,(5)新戊酰基,(6)棕榈酰基,(7)苯甲酰基,(8)4‑甲基苯甲酰基,(9)二甲基氨基甲酰基,(10)二甲基氨基甲基羰基,(11)富马酰基,或(12)3‑羧基苯甲酰基,p是0 ‑ 3的整数,q是0或1,和r是0或1。 |
地址 |
日本东京都 |