一种瑞苏伐他汀中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种瑞苏伐他汀中间体(3R，5S，E)-7-(2-(氯-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-嘧啶-5-基)-2，2-二甲基-3，5-二噁烷-6-庚烯酸酯(式A)的方法：。本发明方法操作简便、收率稳定、成本低，宜于工业化生产。式A化合物通过反应可以制备瑞苏伐他汀，为制备瑞苏伐他汀提供了新的途径，有较大的应用价值。

主权项

一种瑞苏伐他汀中间体的制备方法，所述中间体为(3R,5S,E)‑7‑(2‑(氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑嘧啶‑5‑基)‑2,2‑二甲基‑3,5‑二噁烷‑6‑庚烯酸酯式A，其特征在于，该方法包括下列步骤：其中R₁为：R为烷基或苄基；式B化合物和式C化合物在有机溶剂中，碱存在下，缩合得到式A化合物(3R,5S,E)‑7‑(2‑(氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑嘧啶‑5‑基)‑2,2‑二甲基‑3,5二噁烷‑6‑庚烯酸酯；所述的碱为氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化铯、碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯或1,8‑二氮杂环[5,4,0]十一烯‑7的一种或多种。