GLP1/GIP双重激动剂或GLP1/GIP/胰高血糖素三重激动剂

摘要

本发明涉及毒蜥外泌肽-4衍生物及其医药用途，例如在代谢综合征的病症的治疗中的用途，所述病症包括糖尿病和肥胖症，以及减少食物摄入过量。

主权项

一种具有式(I)的肽化合物，或其盐或溶剂合物，R¹‑Z‑R²  (I)其中Z是具有式(II)的肽部分：Tyr‑Aib‑X3‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑X12‑Gln‑X14‑X15‑X16‑X17‑X18‑X19‑X20‑X21‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑X28‑X29‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑X40(II)X3代表选自Gln、Glu和His的氨基酸残基，X12代表选自Ile和Lys的氨基酸残基，X14代表具有含‑NH₂基团的侧链的氨基酸残基，其中‑NH₂侧链基团通过‑C(O)‑R⁵而官能化，其中R⁵可以是包含多达50或多达100个碳原子并且任选地包含选自卤素、N、O、S和/或P的杂原子的部分，X15代表选自Asp和Glu的氨基酸残基，X16代表选自Ser、Lys、Glu和Gln的氨基酸残基，X17代表选自Arg、Lys、Glu、Gln、Leu、Aib、Tyr和Ala的氨基酸残基，X18代表选自Ala、Arg、Aib、Leu和Tyr的氨基酸残基，X19代表选自Ala、Val和Aib的氨基酸残基，X20代表选自Gln、Aib、Phe、Leu、Lys、His、Pip、(S)MeLys、(R)MeLys和(S)MeOrn的氨基酸残基，X21代表选自Asp、Glu和Leu的氨基酸残基，X28代表选自Asn、Ala、Aib和Ser的氨基酸残基，X29代表选自Gly、Thr、Aib、D‑Ala和Ala的氨基酸残基，X40或是缺失的，或是代表Lys，R¹代表NH₂，R²代表肽化合物的C末端基团，并选自OH和NH₂。