发明名称 |
囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的制备方法 |
摘要 |
本发明提供了式1化合物的制备方法,所述方法包括使式2的羧酸与式3的苯胺在偶合剂的存在下偶合。<img file="DDA0000092483660000011.GIF" wi="897" he="953" /> |
申请公布号 |
CN102361855B |
申请公布日期 |
2015.09.02 |
申请号 |
CN201080012602.9 |
申请日期 |
2010.03.19 |
申请人 |
沃泰克斯药物股份有限公司 |
发明人 |
J·德马瑅;A·R·鲁克;B·纽伯特-兰吉尔;M·特鲁多;S·罗伊珀;M·P·瑞恩;D·M·L·亚普;B·R·克鲁格;P·D·J·格鲁滕休斯;F·F·范格尔;M·C·伯特菲尔德;G·佐罗卡尔尼克 |
分类号 |
C07D215/233(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/233(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
王贵杰 |
主权项 |
化合物34的制备方法,<img file="FDA0000684507130000011.GIF" wi="601" he="463" />包括:(a)使化合物26<img file="FDA0000684507130000012.GIF" wi="385" he="367" />与化合物32<img file="FDA0000684507130000013.GIF" wi="387" he="589" />在<img file="FDA0000684507130000014.GIF" wi="152" he="69" />和吡啶的存在下使用2‑甲基四氢呋喃作为溶剂反应,其中将反应温度维持在42℃‑53℃,且其中使反应进行至少2小时,得到化合物33<img file="FDA0000684507130000015.GIF" wi="602" he="576" />(b)用NaOMe/MeOH在2‑甲基四氢呋喃中处理化合物33;和(c)在乙腈和水的混合物中形成化合物34的淤浆。 |
地址 |
美国马萨诸塞 |