2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用

摘要

本发明公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物、合成方法及应用。公开了2-氨基吡咯并[1,2-f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药；其合成方法：2-醛基吡咯与羟胺磺酸反应，产物水解，得N-氨基吡咯-2-甲酰胺；再与氯甲酸乙酯反应，再于甲醇钠存在的条件下，环合，再与氯化亚砜反应生成2,4-二氯-吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪，其与R₁取代的苯酚或硫酚进行反应，再与R₂取代的苯胺反应即可。该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药作为HIV逆转录酶抑制剂的应用；或在制备治疗HIV感染引起的疾病的药物中的应用。药物组合物，包括该化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药。本发明的化合物具有HIV逆转录酶抑制活性。

主权项

2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，其特征在于：该2‑氨基吡咯并[1,2‑f][1,2,4]三嗪类化合物的结构式为：其中，X为O或S；该结构式中，R₁和R₂为苯环上1至3个独立的选自下列的取代基：H、‑OH、‑NH₂、‑CN、‑CF₃、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C₆芳基、5‑7元杂芳环基、C_3‑6杂脂环基、R¹O‑、R¹R²N‑、R¹S(＝O)_n‑、R¹R²NS(＝O)_n‑、R³C(＝O)‑、R¹R²NC(＝O)‑、R¹OC(＝O)‑、R¹OC(＝O)NR⁴‑、R¹S(＝O)_nNR⁴‑、R¹R²NC(＝NR⁵)‑、R¹R²NC(＝CHNO₂)‑或R¹S(＝O)(＝NR⁵)‑；R¹、R²、R³、R⁴及R⁵独立地选自：H、C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C₆芳基、5‑7元杂芳环基、C_3‑6杂脂环基；n＝0‑2。