一锅法合成硼胺类化合物的工艺

摘要

本发明公开了一锅法合成硼胺类化合物的工艺：将无水溶剂、溴代物RBr和XBY₂三者混合后，缓慢滴入到含有金属锂的无水溶剂中，滴加过程中维持温度在-20～20℃，待反应引发后，将其余的全部加入完毕，随后维持-20～40℃反应3-8h,分离后得到RBY₂。该中间体可以加酸水解成有机硼酸，与二醇反应生成硼酸酯，或是与芳基卤代物直接进行偶联反应。该工艺操作简单，避免了超低温反应以及锂化物稳定性对溶剂的依赖，副产物少，反应收率高，适合工业化放大，有利于提高产品的核心竞争力。

主权项

一锅法合成硼胺类化合物的工艺，其特征在于：将无水溶剂、溴代物RBr和XBY₂三者混合后，缓慢滴入到含有金属锂的无水溶剂中，滴加过程中维持温度在‑20～20℃，反应液内温升高超过3℃以上时，将其余的全部加入完毕，随后维持‑20～40℃反应3‑8h，检测反应完全，加入饱和氯化铵调PH=4‑6，分出有机层，水层再萃取一次，合并有机层，饱和食盐水洗涤，减压蒸馏溶剂后得到纯度98%以上的硼胺类化合物RBY₂；所述R为烷基或芳基；所述XBY₂中X为氯或溴，Y为二异丙胺、二异丁胺、二环丙胺、四氢吡咯、六氢哌啶或吗啉。