| 发明名称 |
用作脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮的合成方法 |
| 摘要 |
本发明公开了一种用作脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮的合成方法，通过如下式方法实施，该方法反应温和高效，操作简单、环境友好，路线短，收率高，适合工业生产。<img file="DDA0000739336650000011.GIF" wi="1840" he="1094" /> |
| 申请公布号 |
CN104876917A |
申请公布日期 |
2015.09.02 |
| 申请号 |
CN201510334670.1 |
申请日期 |
2015.06.16 |
| 申请人 |
上海皓元化学科技有限公司;都创(上海)医药科技有限公司 |
发明人 |
李硕梁;封其飞;王晓磊;李纲琴;王雷;高强;郑保富 |
| 分类号 |
C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/14(2006.01)I |
| 代理机构 |
|
代理人 |
|
| 主权项 |
一种用作脂肪酸合成酶抑制剂的三唑酮类化合物12的合成方法，其特征在于包含如下步骤：c.化合物8在催化剂作用下，经Suzuki偶联得到化合物9；<img file="FDA0000739336620000011.GIF" wi="1003" he="269" />d.化合物9与SM3在碱性条件下反应得到化合物10；<img file="FDA0000739336620000012.GIF" wi="1120" he="358" />e.化合物10与化合物5反应得到化合物11；<img file="FDA0000739336620000013.GIF" wi="1749" he="352" />f.化合物11在碱性条件下，关环得到化合物12；<img file="FDA0000739336620000014.GIF" wi="1281" he="345" />其中R1为取代或非取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、取代或非取代的C<sub>3‑7</sub>环烷基、‑OC<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>4‑6</sub>氮杂环烷基、氧杂环烷基；R<sub>2</sub>为6元芳基或杂芳基环，或者6元芳基或杂芳基环并5元或6元环，其含有0‑3个杂原子和0‑2个双键。 |
| 地址 |
201203 上海市浦东新区张江高科技园区蔡伦路720弄2号楼601室 |
