| 发明名称 | 制备用于合成罗素伐他汀或其可药用盐的关键中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明一般涉及有机化学领域，尤其是5-((E)-2-((2S，4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙烯基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰基氨基)嘧啶(RSVL)的制备方法及可用作制备罗素伐他汀或其可药用盐的关键中间体的结晶态5-((E)-2-((2S，4R)-4-(叔-丁基二甲基硅烷氧基)-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙烯基)-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰基氨基)嘧啶(RSVLTBS)的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN102753534B | 申请公布日期 | 2015.09.02 |
| 申请号 | CN201080063890.0 | 申请日期 | 2010.12.15 |
| 申请人 | 力奇制药公司 | 发明人 | S·安德伦塞克;J·安泽尔;M·霍切瓦尔;Z·查萨尔 |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 陈润杰;黄革生 |
| 主权项 | 制备式RSVL化合物的方法：<img file="dest_path_FDA00002013186600011.GIF" wi="510" he="456" />包括以下步骤：a)向RSVLTBS加入正丁醇和C<sub>6</sub>‑C<sub>7</sub>正烷烃的混合物，<img file="dest_path_FDA00002013186600012.GIF" wi="584" he="480" />b)任选加热步骤a)的混合物以使RSVLTBS溶解，c)冷却步骤b)的溶液，d)使得RSVLTB晶体在步骤c)后结晶，提供结晶形式的式RSVLTBS化合物，其中所述结晶形式选自I型，特征在于XRD谱具有下组2θ值的峰：5.1、10.2、12.5、14.7、15.3、17.0、17.7、20.4、26.6和30.8，各自精确处于所示2θ值处或±0.2度2θ处，和/或熔点落在85‑105℃的范围，和II型，特征在于XRD谱具有下组2θ值的峰：5.1、12.4、13.1、14.3、17.6、18.9、22.7、24.2、24.8和25.0，各自精确处于所示2θ值处或±0.2度2θ处，和/或熔点落在70‑92℃的范围，e)通过除去甲硅烷基保护基，将式RSVLTBS化合物转化成式RSVL化合物，f)分离所述式RSVL化合物，和g)进一步通过用甲基叔丁基醚的醚萃取来纯化RSVL。 | ||
| 地址 | 斯洛文尼亚卢布尔雅那 | ||