主权项 |
一种式(I)化合物,
或其医药上可接受之盐,其中:A系O或S;X系N或CR3II;V系N或CR3III;Z系N或CR3IV;其中V、X及Z中之一者或二者系N;R1系选自未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之环烷基、未经取代或经取代之芳基及未经取代或经取代之杂芳基;R2系选自H、卤基、-CN、三氟甲基、未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之烷氧基、-NR4R5、-NR6C(O)R7、-NR6S(O)2R7、-S(O)2NR4R5、-CONR4R5、-CO2R7、未经取代或经取代之恶唑啉基、-SR14、-S(O)R14及-S(O)2R14;R3I系-(NRaRb)-J;R3II、R3III及R3IV各独立地选自H、卤基、-CN、三氟甲基、未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之烷氧基、未经取代或经取代之杂环烷氧基、未经取代或
经取代之杂环烷基烷基、-NR6C(O)R7、-NR6S(O)2R7、-S(O)2NR4R5、-CONR4R5、未经取代或经取代之-伸烷基-CONR4R5、-CO2R7、-NR10R11、-C≡C-J、未经取代或经取代之环烷基-J及-(NRcRd)-J,其中Ra及Rb连接形成未经取代或经取代之4员至7员杂环烷基环,其未桥接或由键、未经取代或经取代之C1-2伸烷基、-NR6-、-O-或-S(O)z-桥接,其中该未桥接或桥接、未经取代或经取代之杂环烷基环系选自由以下组成之群:氮杂环丁基、吡咯啶基、六氢吡啶基、吗啉基、四氢-1,3-恶嗪基、六氢嘧啶基、1,4-四氢噻嗪基(thiazanyl)、氮杂环庚烷基、1,4-氧氮杂环庚烷基及1,4-硫氮杂环庚烷基;其中Rc及Rd连接形成未经取代或经取代之4员至7员杂环烷基环,其未桥接或由键、未经取代或经取代之C1-2伸烷基、-NR6-、-O-或-S(O)z-桥接;J系-(CR12R13)q-L-M-W,其中q系0、1或2;L系-O-;及M系-(CR12R13)t-;t系0、1、2或3;W系选自由以下组成之群:未经取代或经取代之烷氧基、未经取代或经取代之烯基、未经取代或经取代之环烷基、未经取代或经取代之杂环烷基及-NR8R9,
其中在W系未经取代或经取代之环烷基时,其未桥接或由键或未经取代或经取代之C1-2伸烷基桥接,且其中在W系未经取代或经取代之杂环烷基时,其可未桥接或由键、未经取代或经取代之C1-2伸烷基、-NR6-、-O-或-S(O)z-桥接;z系0、1或2;R4及R5在各情况下独立地选自H、未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之芳基、未经取代或经取代之杂芳基及未经取代或经取代之环烷基,或连接形成未经取代或经取代之杂环烷基;R6及R7在各情况下独立地选自H及未经取代或经取代之烷基,或连接形成未经取代或经取代之杂环烷基;R8及R9在各情况下独立地选自未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之芳基、未经取代或经取代之杂环烷基、未经取代或经取代之杂芳基及未经取代或经取代之环烷基;R10及R11在各情况下独立地选自H、未经取代或经取代之烷基、未经取代或经取代之芳基、未经取代或经取代之杂环烷基、未经取代或经取代之杂芳基及未经取代或经取代之环烷基;R12及R13在各情况下独立地选自H、羟基及未经取代或经取代之烷基,或可连接形成未经取代或经取代之环烷基环,或可一起形成=O;及R14系未经取代或经取代之烷基,
其中该等基团之取代基独立地选自卤基、三卤甲基、三卤乙基、三卤甲氧基、三卤乙氧基、-OH、-NO2、-CN、-CO2H、-CO2C1-6烷基、-SO3H、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-NHSO2C1-6烷基、-NC1-6烷基SO2C1-6烷基、-SO2NH2、-SO2NHC1-6烷基、-SO2N(C1-6烷基)2、-NHSO2NH2、-NHSO2NHC1-6烷基、-NHSO2N(C1-6烷基)2、-NC1-6烷基SO2NH2、-NC1-6烷基SO2NHC1-6烷基、-NC1-6烷基SO2N(C1-6烷基)2、-C(=O)H、-C(=O)C1-6烷基、-NHC(=O)C1-6烷基、-NC1-6烷基C(=O)C1-6烷基、C1-6伸烷基二氧基、=O、-N(C1-6烷基)2、-C(=O)NH2、-C(=O)NHC1-6烷基、-C(=O)N(C1-6烷基)2、-NHC(=O)NH2、-NHC(=O)NHC1-6烷基、-NHC(=O)N(C1-6烷基)2、-NC1-6烷基C(=O)NH2、-NC1-6烷基C(=O)NHC1-6烷基、-NC1-6烷基C(=O)N(C1-6烷基)2、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHC1-6烷基、-C(=NH)N(C1-6烷基)2、-C(=NC1-6烷基)NH2、-C(=NC1-6烷基)NHC1-6烷基、-C(=NC1-6烷基)N(C1-6烷基)2、-C1-6烷基、-C3-6环烷基、-C3-6杂环烷基、2-咪唑啶酮-3-基、1-C1-6烷基-2-咪唑啶酮-3-基、C1-6烷基C3-6杂环烷基、芳基、卤芳基、C1-6烷氧基芳基、-C1-6伸烷基-NHSO2C1-6烷基、-C1-6伸烷基-NC1-6烷基SO2C1-6烷基、-C1-6伸烷基-SO2NH2、-C1-6伸烷基-SO2NHC1-6烷基、-C1-6伸烷基-SO2N(C1-6烷基)2、-ZtH、-Zt-C1-6烷基、-C1-6伸烷基-ZtH、-Zt-C3-6环烷基或-C(=O)NHC1-6伸烷基-ZtH,其中Zt独立地系O、S、NH或N(C1-6烷基),
其中烷基为C1-10烷基;环烷基为C3-10环烷基;烯基为C2-10烯基;环烯基为C3-10环烯基;芳基为C6-C14芳基;杂环烷基,除有特别定义者外,则为至多3个碳原子各自独立地由O、S(O)z或N替代之C3-10环烷基,条件系保留至少一个环烷基碳原子,且杂环烷基可为C连接或N连接;杂环烯基为至多3个碳原子各自独立地由O、S(O)z或N替代之C3-10环烯基,条件系保留至少一个环烯基碳原子,且该杂环烯基可为C连接或N连接;杂芳基含有5-13个环成员,且1、2、3或4个独立地选自O、S、N及NRN之环杂原子,其中RN选自H、烷基及环烷基;烷氧基为烷基-O-;杂环烷氧基为杂环烷基-O-。 |