BETA-LACTAMASE INHIBITORS

摘要

Kombinacija jedinjenja Formule I:ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačena time, što: X je(1) CH2,(2) CH2CH2, ili(3) CH2CH2CH2;R1 je C(O)N(R3)R4,R2 je SO3M, OSO3M, SO2NH2, PO3M, OPO3M, CH2CO2M, CF2CO2M, ili CF3;M je H ili farmaceutski prihvatljivi katjon;R3 je HetA;R4 je H ili C1-8 alkil izborno supstituisan sa N(RA)RB;ili alternativno R3 i R4 zajedno sa N atomom za koji su oba vezani formiraju 4-do 9-člani zasićeni monociklični prsten koji izborno sadrži 1 heteroatom pored azota vezan za R3 i R4 izabran između N, O i S, gde je S izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2; gde je monociklični prsten izborno fuzionisan sa, premošćen sa ili spiro za 4- do 7-člani, zasićeni heterociklični prsten koji sadrži od 1 do 3 heteroatoma nezavisno izabrana od N, O i S, gde je S izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2, da bi se formirao biciklični prstenasti sistem. gde je tako formiran monociklični prsten ili biciklični prstenasti sistem izborno supstituisan sa 1 ili 2 supstituenta od kojih je svaki nezavisno: (1) C1-6alkil, (2) C1-6 fluoroalkil, (3)(CH2)1-2G gde je G OH, O-C1-6 alkil, O- C1-6 fluoroalkil, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, ili SO2RA, (4) O- C1-6 alkil, (5) O- C1-6, fluoroalkil, (6) OH, (7) okso, (8) halogen, (9) N(RA)RB, (10) C(O)N(RA)RB, (11) C(O)RA, (12) C(O)- C1-6 fluoroalkil, (13) C(O)ORA, ili (14) S(O)2RA;HetA je 4- to 9-člani zasićeni ili mononezasićeni heterociklični prstenasti sistem koji sadrži od 1 do 3 heteroatoma nezavisno izabrana između N, O i S, gde je svaki S prstena izborno oksidovan do S(O) ili S(O)2 i 1 ili 2 ugljenika prstena su izborno oksidovani do C(O); gde je prsten opciono fuzionisan sa C3-7 cikloalkil;i gde je izborno fuzionisani, zasićeni ili mononezasićeni heterociklični prsten izborno supstituisan sa ukupno od 1 do 4 supstituenta odabrana između nula i 2 (CH2)nN(RA)RB i nula do 2 (CH2)nRC;svaki n je nezavisno ceo broj koji je 0, 1, 2, ili 3;svaki RA je nezavisno H ili C1-8 alkil;svaki RB je nezavisno H ili C1-8 alkil;svaki RC je nezavisno C1-6 alkil, OH, O- C1-8 alkil, OC(O)- C1-8 alkil, C(=NH)NH2, NH-C(=NH)NH2, halogen, CN, C(O)RA, C(O)ORA, C(O)N(RA)RB, SO2RA, SO2N(RA)RB, piridil, pirolidinil, piperidinil, piperazinil, morfolinil, ili tiomorfolinil;i karbapenemskog antibiotika.Prijava sadrži još 19 patentnih zahteva.