3,4-二氢吡咯并[1,2-A]吡嗪-2,8(1H)-二甲酰胺衍生物、其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及对应于通式(I)的化合物，其中R₂表示C_1-10-烷基、C_3-10-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-烷基-C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_3-7-环烷基、C_1-6-烷硫基-C_1-10-烷基、C_1-6-烷氧基-C_1-10-烷基、羟基-C_1-10-烷基、羟基-C_1-6-烷基-C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、羟基-C_3-10-环烷基、C_1-10-氟烷基或C_3-10-氟环烷基；任选取代的杂环基团；被任选取代的杂环基团取代的C_1-10-烷基；X_e表示选自下列的基团：氢、氟、氯和溴原子或C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-6-烷基、C_1-6-氟烷基或氰基；R₇表示任选被一个或多个取代基取代的芳基，例如苯基或萘基，所述化合物为碱形式或酸加成盐形式。治疗用途。

主权项

对应于通式(I)的化合物：其中R₂表示：‑C_1‑10‑烷基、C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑烷硫基‑C_1‑10‑烷基、C_1‑6‑烷氧基‑C_1‑10‑烷基、羟基‑C_1‑10‑烷基、羟基‑C_1‑6‑烷基‑C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基、C_1‑10‑氟烷基、C_1‑10‑烷基‑氧基亚氨基‑C_1‑10‑烷基，‑C_3‑10‑环烷基、C_3‑10‑氟环烷基、羟基‑C_3‑10‑环烷基，‑可以被一或两个独立地选自下列的基团取代的C_3‑7‑环烷基：C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、羟基、C_1‑10‑氟烷基和C_1‑10‑烷基‑氧基亚氨基，‑包含3至8个碳原子和至少一个选自氮、氧、硫和硫的氧化物或二氧化物形式的杂原子的杂环基团，该杂环基团可以被一个或多个选自下列的基团取代：羟基、C_1‑6‑烷基、羟基‑C_1‑6‑烷基和C_1‑6‑氟烷基，该杂环基团选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢‑2H‑吡喃基、氧杂环庚烷基、硫杂环丁烷基、四氢噻吩基、四氢‑2H‑噻喃基、硫杂环庚烷基、1,1‑二氧化硫杂环丁烷基、1,1‑二氧化四氢噻吩基、1,1‑二氧化四氢‑2H‑噻喃基和1,1‑二氧化硫杂环庚烷基；‑被包含3至8个碳原子和至少一个选自氮、氧、硫和硫的氧化物或二氧化物形式的杂原子的杂环基团取代的C_1‑10‑烷基，该杂环基团可以被一个或多个选自下列的基团取代：羟基、C_1‑6‑烷基、羟基‑C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑氟烷基，该杂环基团选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢‑2H‑吡喃基、氧杂环庚烷基、硫杂环丁烷基、四氢噻吩基、四氢‑2H‑噻喃基、硫杂环庚烷基、1,1‑二氧化硫杂环丁烷基、1,1‑二氧化四氢噻吩基、1,1‑二氧化四氢‑2H‑噻喃基和1,1‑二氧化硫杂环庚烷基；X₆表示氢、氟、氯或溴原子或C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑氟烷基或氰基；R₇表示任选被一个或多个相同或不同的、独立选择的取代基X₇取代的苯基或萘基；X₇表示：‑选自氟、氯和溴原子的卤素原子，或选自下列基团：‑羟基，‑C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基，‑羟基‑C_1‑6‑烷基、羟基‑C_3‑7‑环烷基、羟基‑C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基，‑C_1‑6‑烷氧基、C_3‑7‑环烷氧基、C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷氧基，‑C_1‑6‑烷硫基、C_3‑7‑环烷基硫基、C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷硫基，‑芳基、芳基‑C_1‑6‑烷基，‑芳基氧基、芳基‑C_1‑6‑烷氧基，‑C_1‑6‑氟烷基、C_3‑7‑氟环烷基、C_3‑7‑氟环烷基‑C_1‑6‑烷基，‑C_1‑6‑氟烷氧基、C_3‑7‑氟环烷氧基，C_3‑7‑氟环烷基‑C_1‑6‑烷氧基，‑氰基、氰基‑C_1‑6‑烷基、氰基‑C_1‑6‑烷氧基，‑NR_aR_b、NR_cCOR_d、NR_cSO₂R_d、NR_cSO₂NR_aR_b、CONR_aR_b、CON(OR_c)R_d，‑杂芳基，所述芳基或杂芳基任选被一个或多个选自下列的取代基取代：氟、氯和溴原子或C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_1‑6‑烷氧基、C_1‑6‑氟烷基、C_1‑6‑氟烷氧基或氰基，所述芳基选自苯基和萘基，且所述杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基；R_a和R_b彼此独立地表示氢原子或C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基或C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基，或者它们与携带它们的原子一起形成选自下列的环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫吗啉、氮杂和哌嗪，该环任选被一个或多个C_1‑6‑烷基取代，R_c和R_d彼此独立地表示氢原子或C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基或C_3‑7‑环烷基‑C_1‑6‑烷基；所述化合物为碱形式或酸加成盐形式。