一种手性3,4-二氢香豆素衍生化合物合成方法

摘要

本发明公开了一种手性3，4-二氢香豆素衍生化合物的合成方法，具体为以邻羟基查尔酮与吖内酯为反应物，在手性多功能手性奎宁硫脲催化下，在溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。

主权项

一种手性3,4‑二氢香豆素衍生化合物合成方法，其特征在于，包括以下步骤：在反应器中，以邻羟基查尔酮化合物和吖内酯化合物为反应物，以手性硫脲化合物为催化剂，在苯类溶剂中，于‑30℃～‑5℃反应得到3，4‑二氢香豆素衍生化合物；所述邻羟基查尔酮化合物的化学结构式为，其中R¹选自：5‑氯、氢、5‑甲基、4‑甲氧基中的一种；R²选自：甲基、苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑碘苯基、4‑三氟甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑苯基苯基、4‑正戊基苯基、3‑氟苯基、3‑氯苯基、3‑甲氧基苯基、2‑氟苯基、3,4‑2氟苯基、1‑萘基、2‑呋喃基，2‑噻吩基中的一种；所述吖内酯化合物的化学结构式为，其中R³为苄基、异丁基或者2‑甲硫基乙基；R⁴为苯基、4‑氟苯基或者4‑甲基苯基；所述3,4‑二氢香豆素衍生化合物的结构式为：。