发明名称 噁唑烷酮抗生素
摘要 本发明是关于式(I)化合物以及这些化合物的药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药剂中的用途,<img file="DDA00001798479500011.GIF" wi="1030" he="729" />其中U、V、W、X、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、A、B、D、E、G、m及n均如说明文中所定义。某些式(I)化合物为新颖的并且也为本发明的一部份。
申请公布号 CN102746297B 申请公布日期 2015.08.26
申请号 CN201210209094.4 申请日期 2008.04.11
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 丹尼尔·比尔;克里斯蒂安·哈伯舒兰;乔治·吕迪;吉恩-菲利普·苏里维特;科内丽亚·扎姆布朗恩·埃科林
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 李献忠
主权项 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药剂中的用途,<img file="FDA0000681722320000011.GIF" wi="1051" he="753" />其中,R<sup>1</sup>表示氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、卤素或氰基;U、V、W及X中的一个或两个表示N,而其余各表示CH,或者U、V及W中的一个或两个表示N,而其余U、V及W各表示CH以及X表示CR<sup>a</sup>;R<sup>a</sup>表示卤素;R<sup>6</sup>表示氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基;˙A表示N;B表示N;D表示键;E表示CH<sub>2</sub>或*‑COCH<sub>2</sub>‑,其中星号表示连接至B的键;R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,或R<sup>4</sup>与R<sup>5</sup>表示H,且R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>和它们连接到的碳原子一起形成羰基,或R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>表示H,且R<sup>4</sup>与R<sup>5</sup>和它们连接到的碳原子一起形成羰基;且m与n各表示整数1;或˙A表示N,B表示C(OH),D表示键,E表示CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且m与n各表示整数1;或˙A表示N,B表示CH,D表示NR<sup>b</sup>,E表示CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,R<sup>b</sup>表示H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,且m与n各表示整数1;或˙A表示C(OH),B表示N,D表示键,E表示CH<sub>2</sub>,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>及R<sup>5</sup>各表示H,且m与n各表示整数1;G表示未取代的苯基,在位置3或4上被单取代的苯基,或在位置3与4上被二取代的苯基,其中各取代基独立选自C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>氟烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>氟烷氧基、氰基、卤素及‑NR<sup>N1</sup>R<sup>N2</sup>;或G表示在位置5上被单取代的吡啶‑2‑基,其中所述取代基选自C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基与C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>氟烷基;或G表示6,7‑二氢‑[1,4]二氧杂环己烯并[2,3‑c]哒嗪‑3‑基;或G表示选自以下的基团:<img file="FDA0000681722320000021.GIF" wi="1677" he="750" />其中,R<sup>h</sup>表示氢或氟;M表示CH或N;且Q与Q'是独立表示O或S;和R<sup>N1</sup>与R<sup>N2</sup>独立表示C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基,或与携带它们的氮一起形成吡咯烷环。
地址 瑞士阿施威尔