富马酸沃诺拉赞的制备方法

摘要

本发明涉及药物制备研究领域，特别涉及1-[5-(2- 氟苯基 )-1-( 吡啶 -3- 基磺酰基 )-1H- 吡咯 -3- 基 ]-N- 甲基甲胺富马酸盐（式Ⅰ）及其中间体的一种制备方法。该方法特征在于以式（Ⅴ）化合物为重要中间体，通过氮单甲基化，成盐制备式（Ⅰ）化合物。式（Ⅴ）化合物结构式为                                               ，式（Ⅰ）化合物结构式为。

主权项

一种制备1‑[5‑(2‑ 氟苯基 )‑1‑( 吡啶 ‑3‑ 基磺酰基 )‑1H‑ 吡咯 ‑3‑ 基 ]‑N‑ 甲基甲胺富马酸盐的方法：该方法包括以下步骤：（1）将5‑(2‑ 氟苯基 )‑1H‑ 吡咯 ‑3‑ 腈（Ⅱ）和3‑吡啶磺酰氯（Ⅲ）在乙腈中反应得到5‑(2‑ 氟苯基 )‑1‑( 吡啶 ‑3‑ 基磺酰基 )‑1H‑ 吡咯 ‑3‑ 腈（Ⅳ）；（2）以化合物（Ⅳ）为原料经氰基还原反应得到1‑[5‑(2‑ 氟苯基 )‑1‑( 吡啶 ‑3‑ 基磺酰基 )‑1H‑ 吡咯 ‑3‑ 基 ]‑甲胺（Ⅴ）化合物；（3）化合物（Ⅴ）经氮单甲基化，成盐制得化合物（Ⅰ）。