发明名称 |
作为放射性药物的含氮大环共轭物 |
摘要 |
本发明涉及用作金属配体、且其含有分子识别基团或者可与分子识别基团键合的化合物,以及制备该化合物的方法。一旦该含有分子识别部分的化合物与适当的金属放射性核素相配位,该配位化合物在放射治疗和诊断成像领域中可用作放射性药物。因此,本发明也涉及利用本发明放射性标记的化合物的诊断和治疗方法。 |
申请公布号 |
CN102300866B |
申请公布日期 |
2015.08.26 |
申请号 |
CN200980156413.6 |
申请日期 |
2009.12.02 |
申请人 |
墨尔本大学 |
发明人 |
史蒂芬·保罗·唐纳利;特雷西·米歇尔·马;伯纳德·丹尼斯·斯甘龙 |
分类号 |
C07D521/00(2006.01)I;A61K51/06(2006.01)I;C12P13/00(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D521/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
衷诚宣 |
主权项 |
一种式(II)化合物:<img file="FDA0000694818540000011.GIF" wi="588" he="374" />其中:L为含氮笼金属配体,式为:<img file="FDA0000694818540000012.GIF" wi="921" he="558" />V选自由N和CR<sup>4</sup>组成的组;每个R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>独立地选自由H和CH<sub>3</sub>组成的组;每个p独立地为整数,选自由2和3组成的组;R<sup>4</sup>选自由NH<sub>2</sub>和下式基团:<img file="FDA0000694818540000013.GIF" wi="582" he="281" />组成的组其中:Y<sup>1</sup>选自由OR<sup>6</sup>、N(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>和分子识别基团组成的组;其中所述分子识别基团选自由[Tyr<sup>3</sup>]‑octreotate、Lys<sup>3</sup>‑铃蟾肽和环状RGD组成的组;R<sup>6</sup>为H;每个R<sup>8</sup>为H;X<sup>1</sup>和X为连接基团,选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,其中n为整数,选自由1、2、3、4、5和6组成的组;Y为分子识别基团,选自由[Tyr<sup>3</sup>]‑octreotate、Lys<sup>3</sup>‑铃蟾肽和环状RGD组成的组;或其药学上可接受的盐或配合物。 |
地址 |
澳大利亚墨尔本市 |