发明名称 一种3-环醚甲基三氟硼酸钾的合成方法
摘要 本发明涉及3-环醚甲基三氟硼酸钾,具体的是涉及3-环醚甲基三氟硼酸钾的合成方法,主要解决现有制备方法存在的催化剂昂贵、反应条件剧烈、合成路线长等技术问题。本发明技术方案:一种合成3-环醚甲基三氟硼酸钾的合成方法:以2-环醚烯烃为原料与硼烷加成后,频哪醇淬灭得到3-环醚基频哪醇硼酸酯;然后强碱去质子,与氯溴甲烷反应得到3-环醚甲基频哪醇硼酸酯;最后与氟化氢钾反应得到3-环醚甲基三氟硼酸钾。该类化合物在新药研究领域是重要的药物化合物结构修饰小分子。
申请公布号 CN103896975B 申请公布日期 2015.08.26
申请号 CN201410106143.0 申请日期 2014.03.21
申请人 桑迪亚医药技术(上海)有限责任公司 发明人 侯海荣;曹丹
分类号 C07F5/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I 主分类号 C07F5/04(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 一种3‑环醚甲基三氟硼酸钾的合成方法,其特征在于:反应包括以下步骤:1)以2‑环醚烯烃为原料,与硼烷反应后,用频哪醇淬灭得到3‑环醚基频哪醇硼酸酯,<img file="350277dest_path_image001.GIF" wi="235" he="82" />其中n=1,2;2)3‑环醚基频哪醇硼酸酯与强碱去质子后,与氯溴甲烷反应,得到3‑环醚甲基频哪醇硼酸酯,<img file="81473dest_path_image002.GIF" wi="243" he="71" />其中n=1,2;3)3‑环醚甲基频哪醇硼酸酯与氟化氢钾反应后得到3‑环醚甲基三氟硼酸钾,<img file="137154dest_path_image003.GIF" wi="280" he="68" />其中n=1,2。
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