| 发明名称 | 含氮杂环衍生物，其制备方法及其在制备组蛋白去乙酰化酶Ⅰ抑制剂中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种结构如式I所示的含氮杂环衍生物或者其药用盐，其制备方法及其应用。<img file="DDA00002728179300011.GIF" wi="450" he="363" />R选自式Ia所示含氮杂环基团时，M选自双键、-(CH2)<sub>m</sub>-或-C(O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-,m选自4-8的正整数；R选自式Ib所示含氮杂环基团时，M选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-；<img file="DDA00002728179300012.GIF" wi="1191" he="477" />Ar选自苯环、萘环、或含1个或两个取代基的苯环,n选自0或1；X、Y、Y’、Z选自碳或氮且X和Y不能同时选自氮；L选自氢、烷基或芳基。本发明的含氮杂环衍生物或者其药用盐可用于治疗由于组蛋白去乙酰化酶I活性异常而导致的一系列疾病，具有广阔的应用前景。其制备方法简易、快速有效，原料价廉易得，适应于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103086971B | 申请公布日期 | 2015.08.26 |
| 申请号 | CN201310012030.X | 申请日期 | 2013.01.11 |
| 申请人 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 | 发明人 | 蒋晟;涂正超;孙巧;刘春平;姚毅武;邱亚涛 |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I;C07D233/64(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人 | 莫瑶江 |
| 主权项 | 结构如式I所示的含氮杂环衍生物或者其药用盐，<img file="FDA0000681450910000011.GIF" wi="467" he="382" />R选自式Ia所示含氮杂环基团时，M选自‑(CH2)<sub>m</sub>‑或‑C(O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>‑,m为4‑8的正整数；R选自式Ib所示含氮杂环基团时，M为‑(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>‑；<img file="FDA0000681450910000012.GIF" wi="1209" he="495" />式Ia中，Ar选自苯环、萘环、或苯并[d][1,3]亚甲基二氧基、或含1个或两个取代基的苯环,所述取代基选自卤素、硝基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲基、五氟乙基、苯基、苯氧基、苄氧基、苯氨基、吗啉基或吲哚基；n为1；X、Y、Z选自碳或氮且X和Y不能同时选自氮；L选自氢；式Ib中，Y’选自碳或氮。 | ||
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