苯并噻嗪衍生物、其制备方法及其作为药物的应用

摘要

本发明涉及不但在酶水平上而且在细胞水平上均具有抑制11β-羟基甾体脱氢酶1(11β-HSD1)能力的苯并噻嗪衍生物。本发明的化合物符合通式(I)。显著地，其中R₁代表氢或者OR₁代表酯或醚。R₂代表萘基或1，2，3，4-四氢化萘或联苯基或苯基吡啶或取代苯基。R₃代表甲基或乙基。R₄和R′₄代表氢。

主权项

具有通式(I)的化合物：其中：R₁代表：氢；COR₅；CO(CH₂)_mOR₆；m代表：1至6，n代表：2至6，R₂代表：‑由一个或更多选自卤素、C₁‑C₆烷基的基团取代的苯基；‑萘基；条件是：‑R₂基团通常通过碳原子与羰基相连，R₃代表：甲基或乙基，R₄或R'₄，相同或不同，代表：氢；卤素；R₅代表：C₁‑C₆烷基；R₆代表：苯基；其条件是，所述化合物选自：(4‑羟基‑2‑甲基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(萘‑2‑基)甲酮；(4‑羟基‑2‑甲基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(4‑甲基苯基)甲酮；(4‑羟基‑2‑乙基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(萘‑2‑基)甲酮；(7‑氟‑4‑羟基‑2‑甲基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(萘‑2‑基)甲酮；(7‑氟‑4‑羟基‑2‑乙基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(萘‑2‑基)甲酮；乙酸2‑甲基‑3‑(萘‑2‑羰基)‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑4‑基酯；苯氧乙酸2‑甲基‑3‑(萘‑2‑羰基)‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑4‑基酯；(4‑羟基‑2‑甲基‑1,1‑二氧化‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)(3,4‑二氯苯基)甲酮；(3‑溴苯基)‑(4‑羟基‑2‑甲基‑1,1‑二氧化‑1,2‑二氢‑2H‑苯并[e][1,2]噻嗪‑3‑基)甲酮。