醋酸阿比特龙的制备方法

摘要

本发明揭示了一种醋酸阿比特龙(Abiraterone acetate，化学名为17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯，I)的制备方法，其包括如下步骤：以17-卤素-雄甾-5，16-二烯-3β-醇醋酸酯(II)和3-吡啶硼酸频哪酯(III)为原料，在催化剂作用下发生偶联反应制得所述醋酸阿比特龙(I)。该制备方法工艺简洁，原料易得，质量可控，适合工业化生产。

主权项

一种醋酸阿比特龙(I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：于反应瓶中加入4.4g的17‑卤素‑雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇醋酸酯、2.25g的3‑吡啶硼酸频哪酯、1.2g的醋酸钾、二甲亚砜50mL，升温至40℃，搅拌至体系溶解均一；氮气保护下，加入0.18g的1,1'‑双(二苯基膦)二茂铁氯化镍，升温至80℃，继续反应5小时，TLC检测反应结束；减压回收溶剂，残余物用二氯甲烷和水溶解，分出水层后，依次用10％的碳酸钠溶液、饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥；减压回收二氯甲烷，剩余物用乙酸乙酯和正己烷重结晶，得到3.64g的醋酸阿比特龙(I)，收率93.1％。