发明名称 |
用于肿瘤成像的靶向脂质体递药系统及制备方法和应用 |
摘要 |
本发明属药物制剂领域,涉及一种用于肿瘤成像的脂质体递药系统,具体为氨基酸序列为RPAKPAR的多肽修饰的包裹近红外荧光染料的脂质体递药系统。本发明以RPAKPAR多肽为靶向头基,修饰在隐形脂质体的表面,并包裹近红外荧光染料。静脉给药以后,载药隐形脂质体通过多肽RPAKPAR的介导作用,将所载近红外荧光染料主动靶向至肿瘤部位,并穿透肿瘤血管,渗透进入整个肿瘤组织,增加了染料在肿瘤部位的分布,通过活体光学分子成像技术,可提供具有更高荧光信号强度的肿瘤显影。 |
申请公布号 |
CN103341180B |
申请公布日期 |
2015.08.26 |
申请号 |
CN201310166452.2 |
申请日期 |
2013.05.08 |
申请人 |
上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司 |
发明人 |
闫志强;杨一祎;钟建;魏岱旭;何丹农 |
分类号 |
A61K49/00(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I |
主分类号 |
A61K49/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海东方易知识产权事务所 31121 |
代理人 |
唐莉莎 |
主权项 |
一种用于肿瘤成像的靶向脂质体递药系统,其特征在于,所述系统由RPAKPAR多肽修饰的隐形脂质体包裹近红外荧光染料组成,其静脉给药后能靶向递送到肿瘤组织,在近红外光激发下可使肿瘤部位显像,用于肿瘤诊断;所述的RPAKPAR多肽修饰的隐形脂质体由氨基酸序列为RPAKPAR的多肽共价连接在隐形脂质体表面组成;所述系统由RPAKPAR多肽修饰的隐形脂质体包裹近红外荧光染料组成,其重量百分比为:近红外荧光染料0.01‑20%,脂质体膜材80‑99.99%;所述的近红外荧光染料为DiD,DiO,DiI,DiR和DiS中的一种或它们的混合物;所述的脂质体膜材为氢化大豆磷脂、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇复合物、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑RPAKPAR复合物,四种材料的摩尔比例为40‑70:30‑50:1‑8:0.1‑5。 |
地址 |
200241 上海市闵行区江川东路28号 |