盐酸莫西沙星的生产方法

摘要

本发明公开了一种盐酸莫西沙星的工业生产方法，以加替沙星的中间体1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯与(S,S)-2,8-二氮杂环双环[4,3,0]壬烷为起始原料，经过螯合、缩合、成盐制成盐酸莫西沙星。其有益效果是：该生产工艺比较温和，易于操作，对设备没有特殊的要求，收率较高，适合工业化大生产。

主权项

一种盐酸莫西沙星的生产方法，其特征在于：所述生产方法包含以下步骤：步骤1：向反应瓶中加入乙酸酐、硼酸、氯化锌，于90～110℃反应1～3小时，加入1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯，于80～120℃反应1～5小时，反应毕降温，结晶，过滤，干燥，得螯合物，其中，1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯与乙酸酐、硼酸、氯化锌的摩尔比为1∶2～10∶0.5～3∶0.1～1；步骤2：向反应瓶中加入乙腈、螯合物、三乙胺，于10～70℃滴加(S,S)‑2,8‑二氮杂环双环[4,3,0]壬烷的乙腈溶液，滴加完毕后，于10～70℃反应1～5小时，反应完毕，减压浓缩，加入乙醇溶解，控温0～30℃滴加浓盐酸成盐，结晶，过滤，干燥，得到盐酸莫西沙星，其中，螯合物与三乙胺、(S,S)‑2,8‑二氮杂环双环[4,3,0]壬烷的摩尔比为1∶0.5～3∶0.5～3；其中螯合物与乙腈的重量比为1∶1～10。