复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸的制备

摘要

本发明涉及复合香精粉末包衣、分层次释药的布洛芬口腔崩解小丸，掩盖布洛芬在口腔中的辛辣味，并呈现分层次释药。先将布洛芬微粉化到粒径小于200μm，分别进行三种粉末包衣，(1)口腔释药，对部分布洛芬进行复合香精粉末包衣，得到口腔崩解小丸(I)；(2)胃中释药，对部分布洛芬进行胃溶性粉末包衣，得到口腔崩解小丸(II)；(3)肠中释药，对部分布洛芬进行肠溶粉末包衣，得到口腔崩解小丸(III)；将口腔崩解小丸(I)、(II)、(III)与直压性填充剂、复合崩解剂、助流剂、润滑剂和矫味剂混匀后压片。制备出三种口腔崩解小丸，掩盖布洛芬在口腔中的辛辣味，并呈现出口腔、胃和肠的分层次释放，无明显的沙砾感。

主权项

一种复合香精粉末包衣分层次释药的布洛芬口崩小丸片的制备方法，其特征在于将布洛芬微粉化，对布洛芬进行三种不同形式的粉末包衣，得到三种口腔崩解小丸，将三种口腔崩解小丸与直压性填充剂、复合崩解剂、助流剂、润滑剂和矫味剂混合均匀后压片；所述三种不同形式的粉末包衣方法是，称取处方量微粉化主药，采用以下步骤进行主药的粉末包衣 ：(1) 复合香精粉末包衣，得到口腔崩解小丸(I)，主药在口腔中释药； (2) 胃溶性包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸 (II)，主药在胃中释药 ；(3) 肠溶包衣材料粉末包衣，得到口腔崩解小丸 (III)，主药在肠中释药；所述复合香精粉末包衣，是将复合香精分散于包衣材料进行粉末包衣，包衣材料为丙烯酸树脂，复合香精与包衣材料的比例为1:7~1:3，复合香精粉末包衣使主药增重为6%~12%；所述胃溶性包衣材料为丙烯酸树脂类；所述肠溶性包衣材料选自丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素酞酸酯中的一种；所述复合崩解剂选自低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和羧甲基淀粉钠的一种或几种，同时联合使用泡腾崩解剂，泡腾崩解剂选自碳酸氢钠与枸橼酸、碳酸氢钠与酒石酸以及碳酸氢钠与富马酸中的一种或几种；所述直压性填充剂为微晶纤维素和无水乳糖。