发明名称 |
1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺及其盐的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的制备方法,其包括下列步骤:在氨气的有机溶液中,将如式II所示的化合物在氢气以及氢化催化剂的作用下,进行如下反应,即可;本发明还公开了如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的盐的制备方法。该方法原料价廉易得、操作方便,适合于工业上大规模生产,为普卡必利的合成提供了一条新的途径。<img file="DSA00000547809400011.GIF" wi="766" he="526" /> |
申请公布号 |
CN102898356B |
申请公布日期 |
2015.08.26 |
申请号 |
CN201110216836.1 |
申请日期 |
2011.07.29 |
申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
发明人 |
岑均达;原友志;唐家邓 |
分类号 |
C07D211/58(2006.01)I |
主分类号 |
C07D211/58(2006.01)I |
代理机构 |
上海弼兴律师事务所 31283 |
代理人 |
薛琦;朱水平 |
主权项 |
一种如式Ⅰ所示的1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶胺盐酸盐的制备方法,其特征在于包括下列步骤:在高压氢化釜中依次加入1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶酮5g、氨气的饱和甲醇溶液60ml和10%的Pd/C0.5g,加氢至1.5MPa,40℃下搅拌反应7小时,冷却,抽滤,将滤液减压蒸干溶剂,得黄色油状物,将其溶于20ml乙醇,滴加5mol/L的氯化氢乙酸乙酯溶液,调pH至1~2,搅拌2小时,过滤,滤饼用适量乙醇洗涤,得白色固体1‑(3‑甲氧基丙基)‑4‑哌啶胺盐酸盐4.34g;<img file="FDA0000695630670000011.GIF" wi="801" he="565" /> |
地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |