发明名称 СПОСОБ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ Е1-АКТИВИРУЮЩЕГО ФЕРМЕНТА
摘要 1. Соединение формулы RN-S(O)X,где Rвыбран из -C(O)OCMe, -C(O)OCHPh, -C(O)N(Ph), -C(O)OC(Me)Ph, -C(O)OCH(Me)Ph, C(O)OC(Me)Et, -C(O)OC(Et)Ph, -C(O)OC(octyl)Ph,, и; иX представляет собой(a) третичный амин, выбранный из триметиламина, триэтилендиамина, диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ена (DBU), 1,4-диазабицикло[2.2.2]октана, 1,5-диазабицикло[4.3.0]нон-5-ена, спартеина, N,N'-диизопропилэтиламина, трибутиламина, 1-азабицикло[2.2.2]октана, N,N'-диметилпиперазина, N-этилморфолина и трипропиламина; или(в) азотсодержащий гетероарил, выбранный из группы, состоящей из незамещенного или замещенного пиридина, незамещенного или замещенного имидазола или незамещенного или замещенного пиррола.2. Соединение по п. 1, где Rпредставляет собой -C(O)OCMe.3. Соединение по любому из пп. 1 и 2, где X представляет собой триэтилендиамин.4. Комплекс, включающий соединение формулы RN-S(O)Xкак определено по любому из пп. 1-3 и хлористо-водородная соль радикала X.5. Комплекс по п. 4, где соотношение соединения формулы RN-S(O)Xк хлористо-водородной соли X в комплексе составляет менее 1, соотношение соединения формулы RN-S(O)Xк хлористо-водородной соли X в комплексе составляет около 1 или соотношение соединения формулы RN-S(O)Xк хлористо-водородной соли_X в комплексе составляет более 1.6. Способ получения соединения формулы RN-S(O)X, включающий стадии:I-E) обработку (R)(R)C-OH хлорсульфонилизоцианатом;II-E) обработку реакционной смеси, образованной на стадии I-E) X; иIII-E) отделение реагента сульфамоилирования RNS(O) -X;причем Rпредставляет собой метил или фенил; каждый Rнезависимо представляет собой водород, метил, этил, октил или фенил; или один из Rвместе с Rпредставляет собой циклопропил или циклогексил;Rи X определены в пп. 1-3.
申请公布号 RU2015108944(A) 申请公布日期 2015.08.20
申请号 RU20150108944 申请日期 2008.08.01
申请人 МИЛЛЕННИУМ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. 发明人 АРМИТЭЙДЖ Иан;ЭЛЛИОТ Эрик Л.;ЛЭНГСТОН Мэрианн;ЛЭНГСТОН Стивен П.;МАККАББИН Квентин Дж.;МИЗУТАНИ Хиротаке;СТИРЛИНГ Мэттью;ЧЖУ Лэй
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
地址