用于涂覆药物成分的无溶剂混合方法

摘要

本发明是一种生产聚合物涂覆的活性药物成分的无溶剂方法，该药物组分的味道被掩盖并且该药物组分可以在相对短的时间内释放。本发明的方法采用API粒子、水溶性涂料粒子和疏水性聚合物粒子的高能振动或声混合，使用或不使用其它药学上相关的粉末作为介质。此外，本方法能够单独生产涂覆的药物粒子，而没有与基于溶剂的涂覆方法相关的团聚或长时间干燥。

主权项

一种用于由包含活性药物成分的核心粒子制备微粒状药物制剂的方法，包括下列步骤：将所述核心粒子与水溶性和/或吸水膨胀性涂料粒子和实质上水不溶性聚合物粒子混合，以产生所述涂覆的核心粒子的微粒状药物制剂；其中所述核心粒子的体积平均中值粒径比所述水溶性和/或吸水膨胀性涂料粒子以及所述实质上水不溶性聚合物粒子两者的中值粒径至少大三倍；在指示口中味道释放的溶解试验中，小于0.1％的API在60秒内溶解；并且在指示胃肠道中溶解的USP溶解试验中，会从相同成分和尺寸的未涂覆核心粒子中释放的至少90％的API量在30分钟内释放。