发明名称 取代的苯并咪唑
摘要 <img file="DDA0000425712010000011.GIF" wi="463" he="739" />本发明涉及通式(I)的取代的苯并咪唑化合物,其中R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>和A如在权利要求中所定义;制备所述化合物的方法;包含所述化合物的药物组合物和组合;以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病、特别是过度增殖性病症和/或血管生成病症的药物组合物的用途。
申请公布号 CN103582632B 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201280026372.0 申请日期 2012.03.28
申请人 拜耳知识产权有限责任公司 发明人 U·克拉尔;M·科皮茨;D·阮;D·科泽蒙德;R·诺伊豪斯;G·西迈斯特
分类号 C07D235/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/08(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 李连涛;石克虎
主权项 通式(I)的化合物、或其盐,或者它们的混合物:<img file="FDA0000696196550000011.GIF" wi="476" he="752" />其中:A表示<img file="FDA0000696196550000012.GIF" wi="572" he="554" />其中*指示所述基团与分子其余部分的连接点;Z表示‑C(=O)N(H)R<sup>1</sup>基团;R<sup>1</sup>表示氢原子、或者C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑基团;其中所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑或C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑基团任选被1、2、3或4个选自卤素、‑OH、‑CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑的基团相同或不同地取代;R<sup>3</sup>表示氢原子或卤原子、苯基、杂芳基‑、苯基‑X‑或杂芳基‑X‑基团;所述苯基、杂芳基‑、苯基‑X‑或杂芳基‑X‑基团任选地被1、2或3个R<sup>7</sup>基团相同或不同地取代;其中杂芳基‑选自吡啶基和1‑甲基吡唑基;R<sup>4a</sup>和R<sup>4d</sup>表示氢;R<sup>4b</sup>和R<sup>4c</sup>彼此独立地选自氢、卤素、‑CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑或卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑;R<sup>5</sup>表示C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑(3‑至7‑元杂环烷基)或卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑基团;所述C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑(3‑至7‑元杂环烷基)或卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑基团任选地被1、2、3、4或5个R<sup>8</sup>基团相同或不同地取代;R<sup>6</sup>、R<sup>6a</sup>、R<sup>6b</sup>、R<sup>6c</sup>彼此独立地表示氢原子或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑;R<sup>7</sup>表示卤原子、或者HO‑、‑CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、HO‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、3‑至7‑元杂环烷基‑、杂芳基‑、‑C(=O)N(H)R<sup>6a</sup>、‑OR<sup>6</sup>、‑SR<sup>6</sup>、‑SF<sub>5</sub>或‑S(=O)<sub>2</sub>R<sup>6</sup>基团;R<sup>8</sup>表示卤原子、或者‑CN、‑OH、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、HO‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、‑C(=O)N(R<sup>6a</sup>)R<sup>6b</sup>、‑N(R<sup>6a</sup>)R<sup>6b</sup>、‑N(H)C(=O)R<sup>6</sup>、‑N(R<sup>6c</sup>)C(=O)N(R<sup>6a</sup>)R<sup>6b</sup>、‑S(=O)R<sup>6</sup>;m是整数0或1;X是O、NR<sup>6</sup>、CR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>、C(=CR<sup>6a</sup>R<sup>6b</sup>)、C(=O)或C(OH)(R<sup>6a</sup>)。
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