发明名称 Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis
摘要 <p>Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo de 1-6 atomos de carbono y cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono; o R6 y R7 cuando se toman junto con el nitrogeno al que estan unidos forman un heterociclo; R2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, haloalcoxi, oxo, -CN, -O-R6, -O-C(O)-R6, -O-C(O)-N(R6)(R7), -S-R6, -N(R6)(R7), - S(>=O)- R6, -S(>=O)2R6, -S(>=O)2-N(R6)(R7), -S(>=O)2-O-R6, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7), - C(O)-R6, -C(O)-O-R6, -C(O)-N(R6)(R7) y -N(R6)-S(>=O)2-R7, en donde el alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan ademas opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, oxo, -CN y -O-R6; con la condicion de que el resto heteroarilo o heterociclilo incluye al menos un atomo de nitrogeno en el anillo; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, halo, ciano, alquilo de 1-6 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono o cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, en donde alquilo alcoxi, y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con hidroxilo, halo o cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono; X1 y X5 son independientemente C(R3) o N, en los que cada R3 es independientemente hidrogeno, halo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono o cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, en donde el alquilo o el cicloalquilo estan ademas opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, -CF3, -O-CF3, - N(R6)(R7), -C(O)-R6, -C(O)-O-R7, -C(O)-N(R6)(R7), -CN y -O-R6; X2, X3 y X4 son independientemente C(R3), N, O o S; con la condicion de que al menos uno de X2, X3 y X4 es C(R3); y solo uno de X2, X3 y X4 es O o S; o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.</p>
申请公布号 ES2543428(T3) 申请公布日期 2015.08.19
申请号 ES20110734220T 申请日期 2011.06.30
申请人 GILEAD SCIENCES, INC. 发明人 CORKEY, BRITTON;NOTTE, GREGORY;ZABLOCKI, JEFF
分类号 C07D409/14;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4427;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/00;C07D417/14 主分类号 C07D409/14
代理机构 代理人
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