发明名称 |
槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及用途 |
摘要 |
本发明公开了槲皮素酰胺类衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应、DCC缩合反应、催化加氢等步骤制备了一系列槲皮素酰胺类衍生物。该方法实现了对槲皮素3位的定向、高效修饰,反应条件温和,操作简便,后处理简单,便于工业化生产。所得槲皮素酰胺类衍生物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用明显强于槲皮素,是一类很有潜力的抗肿瘤候选化合物。 |
申请公布号 |
CN103214445B |
申请公布日期 |
2015.08.19 |
申请号 |
CN201310165359.X |
申请日期 |
2013.05.08 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
翟广玉;渠文涛;颜子童;马海英;王俊巍 |
分类号 |
C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D311/30(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种槲皮素酰胺类衍生物,所述化合物为以下五个具体化合物:<img file="866802dest_path_image002.GIF" wi="591" he="707" /> |
地址 |
450001 河南省郑州市高新技术开发区科学大道100号 |