| 发明名称 | 一种替格瑞洛及其新的中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种选择性抗凝血药替格瑞洛及其新的中间体的制备方法，属于药物合成的技术领域，本发明的制备方法涉及到全新关键中间体2、4、5、6、9，技术路线新颖，操作简便，生产成本较低，并且分离纯化容易，收得率高，适合工业化大规模生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103524429B | 申请公布日期 | 2015.08.19 |
| 申请号 | CN201310449818.7 | 申请日期 | 2013.09.28 |
| 申请人 | 银杏树药业(苏州)有限公司 | 发明人 | 李本;陈力;文小伟 |
| 分类号 | C07D239/56(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 | 代理人 | 汤东凤 |
| 主权项 | 一种替格瑞洛的制备方法，其特征在于通过式9化合物<img file="FDA0000733849470000011.GIF" wi="724" he="443" />与环丙烷胺片段7<img file="FDA0000733849470000012.GIF" wi="402" he="218" />偶联后还原得到替格瑞洛；所述式9化合物由式6化合物<img file="FDA0000733849470000013.GIF" wi="615" he="434" />通过脱保护得到，其中，Z为‑CH<sub>2</sub>COOR<sub>1</sub>，R<sub>1</sub>选自于C1‑C4烷基；所述式6化合物由式5化合物<img file="FDA0000733849470000014.GIF" wi="604" he="461" />通过亚硝化关环得到；式5化合物通过还原式4化合物<img file="FDA0000733849470000015.GIF" wi="606" he="465" />得到；所述式4化合物通过式2化合物<img file="FDA0000733849470000016.GIF" wi="448" he="301" />与式3化合物<img file="FDA0000733849470000017.GIF" wi="308" he="353" />在碱催化下反应得到；所述式2化合物通过式1化合物<img file="FDA0000733849470000021.GIF" wi="463" he="296" />与氯代试剂发生单取代得到；其中，氯代试剂选自三氯氧磷，氯化亚砜，三氯化磷或五氯化磷，亚硝化关环亚硝化用试剂为亚硝酸钠。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号C11楼3楼 | ||