发明名称 色甘酸衍生物以及制备成像和治疗的药物中的应用
摘要 本发明揭示了用作成像剂来检测动脉粥样硬化斑块和来治疗动脉粥样硬化和阿尔茨海默病的新型色甘酸类似物,本发明还揭示了制备色甘酸类似物的方法。色甘酸类似物具有通式(I)或(II)的结构,其中X是OH,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,<sup>18</sup>F或<sup>19</sup>F;Y和Z独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤素、未取代或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>取代的胺、<sup>18</sup>F、<sup>19</sup>F或H;n是1、2或3;对于结构(I)来说,若n都是1,Y和Z都是H,则X不是OH。<img file="DPA00001434081700011.GIF" wi="793" he="495" />
申请公布号 CN102341391B 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201080011716.1 申请日期 2010.01.29
申请人 通用医疗公司 发明人 D·R·埃尔马列;T·肖普
分类号 C07D405/12(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 一种下式(I)或(II)的化合物,或式(I)或(II)化合物的药学上可接受的盐或酯:<img file="FDA0000676624280000011.GIF" wi="1073" he="804" />其中X是<sup>18</sup>F或<sup>19</sup>F;Y和Z是H;n是1、2或3,其中所述酯是通过用烷基取代一个或多个酸性部分上的酸性氢获得的,其中所述烷基包括含有1到20个碳原子的直链、支链基团和环基团。
地址 美国马萨诸塞州