发明名称 吡唑并嘧啶前药及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及一种吡唑并嘧啶前药及其制备方法和应用,本发明的一种吡唑并嘧啶前药(式I所示),其特征是使一具有抑制蛋白质激酶CK2生物活性的吡唑并嘧啶改进其溶解度、稳定性、生物可利用性及药物动力学性质。本发明还涉及使用本发明所述前药的医药组合物及其用途,其特征是用于治疗增生性相关疾病,如癌症,以及其他与激酶相关病症,包括发炎性病症、感染性疾病、疼痛、免疫性疾病或神经退化性疾病等。<img file="DDA0000511781850000011.GIF" wi="469" he="837" />
申请公布号 CN104844605A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201410228164.X 申请日期 2014.05.27
申请人 生华生物科技股份有限公司 发明人 戴维·M.·雷克曼;穆斯塔法·哈达克;尼可拉斯·B.·拉斐尔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人 孙皓晨;马鑫
主权项 一种前药,其具有式(I)的结构:<img file="FDA0000511781820000011.GIF" wi="582" he="751" />其中,R<sup>1</sup>选自<img file="FDA0000511781820000012.GIF" wi="1610" he="1118" />W为<img file="FDA0000511781820000013.GIF" wi="266" he="180" />其特征在于:所述前药是使一具有抑制蛋白质激酶CK2活性的吡唑并嘧啶改进其溶解度、稳定性、生物可利用性及药物动力学性质。
地址 中国台湾新北市