发明名称 一种制备依匹哌唑的方法
摘要 本发明涉及一种依匹哌唑及其中间体的制备方法,所述的方法包括式II在反应溶剂中与1-溴-4-氯丁烷反应制得式Ⅲ,式Ⅲ在二氯二氰基苯醌存在下,氧化成式Ⅳ化合物,式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应制得依匹哌唑,经成盐酸盐精制,加碱游离出依匹哌唑。该方法获得的依匹哌唑纯度大于99.5%,总收率大于80%,工艺简单,成本低。
申请公布号 CN104844585A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201510177351.4 申请日期 2015.04.15
申请人 重庆医药工业研究院有限责任公司 发明人 张耀春;王兵;院兴;罗绪;左小勇;雷皇书
分类号 C07D409/12(2006.01)I 主分类号 C07D409/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备式Ⅰ所示的依匹哌唑的方法,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="274" he="105" /> 该方法包括以下步骤:a)  式II化合物在反应溶剂中与1‑溴‑4‑氯丁烷反应制得式Ⅲ化合物;<img file="850598dest_path_image002.GIF" wi="336" he="88" />b) 在二氯二氰基苯醌存在下,氧化式Ⅲ化合物制得式Ⅳ化合物; <img file="dest_path_image003.GIF" wi="302" he="133" />c)  式Ⅳ化合物与式Ⅴ化合物反应制得依匹哌唑。
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