一种利格列汀的制备方法

摘要

本发明涉及一种利格列汀(Linagliptin)的制备方法，其特征在于，以碳酸钾盐或者碳酸钠为碱，含碘无机盐为催化剂，以N-甲基吡咯烷酮(NMP)或者N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂，40-50℃条件下，8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮先和(R)-3-氨基哌啶类化合物反应，反应结束后，直接加入2-氯甲基-4-甲基喹唑啉反应，制备化合物D。化合物D经过1-2步反应制备利格列汀。本发明缩短了反应时间，提高了收率。

主权项

一种利格列汀的制备方法，其特征在于，在碳酸钾盐或者碳酸钠存在下，以含碘无机盐为催化剂，以N‑甲基吡咯烷酮或N ,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，30‑80℃条件下，式B所示8‑溴‑7‑(2‑丁炔基)‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与式F所述(R)‑3‑氨基哌啶类化合物反应，反应结束不经分离直接加入式E所述2‑氯甲基‑4‑甲基喹唑啉，生成D类化合物，D类化合物脱保护得利格列汀。