发明名称 |
含砜基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及如本文所描述和定义的通式(I)的含砜基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物,及其制备方法,其在治疗和/或预防疾病,特别是过度增殖性疾病和/或病毒引起的感染性疾病和/或心血管疾病中的用途。本发明还涉及用于制备所述通式(I)的化合物的中间体化合物。 |
申请公布号 |
CN104854091A |
申请公布日期 |
2015.08.19 |
申请号 |
CN201380065662.0 |
申请日期 |
2013.10.15 |
申请人 |
拜耳药业股份公司 |
发明人 |
U·勒金;N·博恩克;A·斯考兹;P·利瑙;G·西莫伊斯特尔;U·鲍默;D·科泽蒙德;R·博尔曼;L·佐恩 |
分类号 |
C07D213/74(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/74(2006.01)I |
代理机构 |
北京北翔知识产权代理有限公司 11285 |
代理人 |
侯婧;钟守期 |
主权项 |
通式(I)的化合物或其盐、溶剂合物或溶剂合物的盐<img file="FDA0000738556850000011.GIF" wi="795" he="440" />其中R<sup>1</sup>代表选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基‑、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基、苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑或杂芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑的基团,其中所述基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自羟基、氰基、卤素、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、‑OP(O)(OH)<sub>2</sub>、‑C(O)OH、‑C(O)NH<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>代表选自下列的基团:<img file="FDA0000738556850000012.GIF" wi="1692" he="998" />R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>相互独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑的基团;R<sup>5</sup>代表选自下列的基团:a)C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基基团,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基‑、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基‑、杂环基‑、苯基、杂芳基,其中所述C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基‑、杂环基‑、苯基或杂芳基基团任选被一个、两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑;b)C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>‑环烷基‑基团,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基‑;c)杂环基‑基团,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑烯基‑、C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>‑炔基‑;d)苯基基团,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑;e)杂芳基基团,其任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑;f)苯基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑基团,所述苯基基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑;g)杂芳基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑基团,所述杂芳基基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、羟基、‑NH<sub>2</sub>、烷基氨基‑、二烷基氨基‑、乙酰基氨基‑、N‑甲基‑N‑乙酰基氨基‑、环胺、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑;h)C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑基团,所述C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>‑环烷基基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑;i)杂环基‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑基团,所述杂环基基团任选被一个或两个或三个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑;R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>相互独立地代表选自氢原子、氟原子、氯原子、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷氧基‑、卤代‑C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑烷基‑、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>‑氟烷氧基‑的基团。 |
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