发明名称 |
(氮杂)中氮茚衍生物及其药物用途 |
摘要 |
本发明提供了可用作与血清尿酸水平异常相关的疾病等的预防剂或治疗剂的化合物。本发明涉及由式(I)表示的(氮杂)中氮茚衍生物、其前体药物或其盐等,其具有黄嘌呤氧化酶抑制活性并可用作与血清尿酸水平异常相关的疾病的预防剂或治疗剂。在式(I)中,X<sup>1</sup>至X<sup>4</sup>中的0至2个为氮原子并且其余的为CR<sup>1</sup>;T<sup>1</sup>和T<sup>2</sup>中的一个表示氰基而另一个表示由式(A)表示的基团[条件是当T<sup>1</sup>是氰基时,X<sup>1</sup>至X<sup>4</sup>中的至少一个是氮原子];R<sup>1</sup>独立地表示氢原子、卤素原子、羟基基团、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基等;环U表示苯环等;m表示0至2的整数;并且R<sup>2</sup>独立地表示氟原子或羟基基团等。<img file="DDA00003214953600011.GIF" wi="504" he="344" /><img file="DDA00003214953600012.GIF" wi="592" he="293" /> |
申请公布号 |
CN103221412B |
申请公布日期 |
2015.08.19 |
申请号 |
CN201180055764.5 |
申请日期 |
2011.09.28 |
申请人 |
橘生药品工业株式会社 |
发明人 |
饭塚雅人;清水和夫 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P13/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 |
代理人 |
刘慧;杨青 |
主权项 |
由式(I)表示的(氮杂)中氮茚衍生物或其药学可接受的盐:<img file="FDA0000659475390000011.GIF" wi="646" he="446" />其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>中的1个为氮原子并且其余的为CR<sup>1</sup>;T<sup>1</sup>和T<sup>2</sup>中的一个表示氰基并且另一个表示由下式表示的基团:<img file="FDA0000659475390000012.GIF" wi="547" he="334" />并且条件是当T<sup>1</sup>是氰基时,X<sup>1</sup>至X<sup>4</sup>中的至少一个是氮原子;R<sup>1</sup>独立地表示以下(1)至(8)中的任一种:(1)氢原子;(2)卤素原子;(3)羟基基团;(4)氨基;(5)氨甲酰基;(6)氰基;(7)羧基;(8)C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、单(二)C<sub>1‑6</sub>烷基氨基、C<sub>2‑7</sub>酰基、C<sub>2‑7</sub>酰基氨基、单(二)C<sub>1‑6</sub>烷基氨甲酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基氨基、单(二)C<sub>1‑6</sub>烷基氨磺酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基硫基、C<sub>3‑8</sub>环烷基、3至8元杂环烷基、C<sub>5‑8</sub>环烯基、5至8元杂环烯基、C<sub>3‑8</sub>环烷基氧基、C<sub>3‑8</sub>环烷基氨基、C<sub>6</sub>芳基、5或6元杂芳基、C<sub>6</sub>芳基氧基、C<sub>6</sub>芳基氨基、C<sub>6</sub>芳基羰基或C<sub>6</sub>芳基羰基氨基,其各自可以具有选自取代基组G的任意基团;取代基组G由氟原子、氯原子、羟基基团、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基和单(二)C<sub>1‑6</sub>烷基氨基组成;环U表示苯环、或者5或6元杂芳基;m表示0至2的整数;并且R<sup>2</sup>表示氟原子、羟基基团、氨基、甲基或三氟甲基,并且当m为2时,两个R<sup>2</sup>任选彼此不同。 |
地址 |
日本长野县 |