| 发明名称 | 利伐沙班中间体及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种利伐沙班中间体及其制备方法。该中间体L-8的制备方法包括：在有机溶剂中，催化剂作用下，将式I化合物还原氢化生成化合物L-8；R为氢、苯基或吡啶-4-甲酰基。本发明还提供了如式I所示的化合物的制备方法包括：在有机溶剂中，有机碱的作用下，将化合物L-26与肼反应得到如式I所示的化合物，所述的有机溶剂为二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。本发明的中间体是制备利伐沙班的关键中间体，易于制备，降低能耗；并且利用该中间体制备利伐沙班时，反应时间较短，成本较低，收率较高，操作简单，并且能够适用于工业化生产的需要。<img file="DDA0000415327660000011.GIF" wi="1554" he="584" /> | ||
| 申请公布号 | CN103626630B | 申请公布日期 | 2015.08.19 |
| 申请号 | CN201310572382.0 | 申请日期 | 2013.11.15 |
| 申请人 | 深圳致君制药有限公司;上海医药工业研究院 | 发明人 | 林峰;陈建丽;卢锐 |
| 分类号 | C07C29/128(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I | 主分类号 | C07C29/128(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 朱水平;王卫彬 |
| 主权项 | 一种如式I所示的化合物，<img file="FDA0000671184860000011.GIF" wi="731" he="245" />其中，R为氢，苯基或吡啶‑4‑甲酰基。 | ||
| 地址 | 518110 广东省深圳市宝安区观澜高新技术产业园区 | ||