一种GLP-1受体激动剂的受体亲和力测定方法

摘要

本发明提供了一种GLP-1受体激动剂的受体亲和力测定方法。本发明基于工具细胞株——CHO-GLP-1R-CRE-Luc⁺，当待测样品与该细胞表面的GLP-1受体结合后，可激活受体所介导的信号级联反应，特异性激活cAMP响应元件(CRE)并促进荧光素酶报告基因的表达，通过检测细胞溶质中荧光素酶的量来绘制并拟合得到样品与GLP-1受体作用的量效曲线，并计算其半数有效浓度(EC₅₀)。本发明通过对测定过程中各影响因素的考察与优化，最终建立了一种GLP-1受体激动剂受体亲和力的测定方法。其具有专属性强，精密度和准确度高，耐用性良好，操作简便等优点。可用于GLP-1受体激动剂受体亲和力的测定，以对该类药物进行快速评价与筛选。

主权项

一种GLP‑1受体激动剂的受体亲和力测定方法。其特征在于该方法是利用工具细胞株CHO‑GLP‑1R‑CRE‑Luc⁺，通过荧光素酶报告基因法测定GLP‑1受体激动剂的受体亲和力。