钠葡萄糖协同转运蛋白1的抑制剂

摘要

本发明公开了钠葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)的抑制剂、包含它们的组合物以及将它们用于治疗疾病和障碍例如糖尿病的方法。具体的化合物由式(I)表示，其各个取代基在本文中定义。

主权项

一种下式的化合物：或其可药用盐、二聚体或三聚体，其中：R₁是氢或任选取代的C_1‑10‑烷基、C_1‑5‑环烷基或5元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R_1A取代；每个R_1A独立地是氨基、酯、酰胺、硫醇、羧酸、氰基、卤素、羟基或任选取代的C_1‑4‑烷氧基、C_1‑5‑环烷基或5元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R_1B取代；每个R_1B独立地是C_1‑4‑烷基、卤素或羟基；n是0、1或2；每个R₂独立地是F或OR_2A，其中每个R_2A独立地是氢、C_1‑4‑烷基或酰基；每个R₃独立地是卤素、羟基或任选取代的C_1‑10‑烷基或C_1‑10‑烷氧基，所述任选的取代是用一个或多个R_3A取代；每个R_3A独立地是氨基、酯、酰胺、硫醇、羧酸、氰基、卤素、羟基或任选取代的C_1‑4‑烷氧基、C_1‑5‑环烷基或5元杂环，所述任选的取代是用一个或多个R_3B取代；每个R_3B独立地是C_1‑4‑烷基、氨基、氰基、卤素或羟基；p是0、1或2；每个R₄独立地是R_4A、–N(R_4A)(R_4B)、–OR_4A、–SR_4A、–S(O)R_4A或–S(O)₂R_4A；R_4A是任选取代的C_4‑20‑烷基或4‑20元杂烷基，所述任选的取代是用一个或多个R_4C取代，并且被任选地附连到另一个R_4A组成部分，以提供二聚体或三聚体；R_4B是氢或R_4A；每个R_4C独立地是氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、卤素、羟基、亚氨酰基、亚氨基、异硫氰酸酯、腈、硝基、亚硝基、硝酰基、氧基、硫烷基、亚磺酰基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮、硫脲、脲或X₁、X₁‑L₁‑X₂或X₁‑L₁‑X₂‑L₂‑X₃，其中每个X₁、X₂和X₃独立地是任选取代的C_1‑4‑烷基、C_1‑6‑环烷基、5‑或6元杂环或芳基，所述任选的取代是用一个或多个R_4D取代，并且每个L₁和L₂独立地是任选取代的C_1‑6‑烷基或1‑10元杂烷基，所述任选的取代是用一个或多个R_4E取代；每个R_4D独立地是R_4E或任选用一个或多个R_4E取代的C_1‑6‑烷基；每个R_4E独立地是氨基、氨酰基、偶氮、羰基、羧基、氰基、甲酰基、胍基、卤素、羟基、亚氨酰基、亚氨基、异硫氰酸酯、腈、硝基、亚硝基、硝酰基、氧代、硫烷基、亚磺酰基、磺酰基、硫醛、硫氰酸酯、硫酮或脲；并且m是1、2或3。