3-氨甲基氧杂环丁烷及其有机酸盐的制备方法

摘要

本发明公开了一种3-氨甲基氧杂环丁烷及其草酸盐和其醋酸盐的制备方法。主要解决现有制备方法存在的不宜放大的问题，本发明以化合物3-氧杂环丁酮为起始原料，在碱性条件下，与硝基甲烷反应并在甲烷磺酰氯的作用下得到3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷。之后在氢氧化钯碳和氢气的作用下，还原得到3-氨甲基氧杂环丁烷，再与草酸或醋酸成盐。总收率为51%。

主权项

3‑氨甲基氧杂环丁烷的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步：以化合物3‑氧杂环丁酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与硝基甲烷反应得到3‑（硝基甲基）氧杂环丁‑3‑醇；第二步：3‑（硝基甲基）氧杂环丁‑3‑醇在碱性化合物条件下，在溶剂中与酰化试剂反应得到3‑（硝基亚甲基）氧杂环丁烷；第三步：3‑（硝基亚甲基）氧杂环丁烷在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到3‑氨甲基氧杂环丁烷；所述金属催化剂为氢氧化钯碳或钯碳。