发明名称 一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素
摘要 一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素,是一个青霉素的二乙基氨酯的氢碘酸盐,它存于一个中性状态,微溶于水,在水中形成混悬液,静脉注射后药物快速的吸收并进入血液,青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇,在血液ph(7.2),达到平衡时91.8%的活性药物变成水解形式青霉素G,剩余的保持青霉素G氨乙酯形式。和p内酰胺类抗生素诸如阿莫西林或氨基糖甙类如链霉素相比,一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素更容易弥散到乳房组织,它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍。
申请公布号 CN104844621A 申请公布日期 2015.08.19
申请号 CN201410048785.X 申请日期 2014.02.13
申请人 王娟 发明人 尹斌;王振国;索民;李杰;赵雯
分类号 C07D499/46(2006.01)I;A61K31/43(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D499/46(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项  一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素,是一个青霉素的二乙基氨酯的氢碘酸盐,它存于一个中性状态,它微溶于水,在水中形成混悬液,静脉注射后药物快速的吸收并进入血液,青霉素G氨乙酯部分的水解成青霉素G和二乙氨基乙醇,在血液ph(7.2),达到平衡时91.8%的活性药物变成水解形式青霉素G,剩余的保持青霉素G氨乙酯形式,由于奶的ph6.6~6.8和血浆的ph7.2的梯度以及药物自身的弱碱性,药物很容易透过血‑奶屏障和在乳房扩散时开始分解,释放出大量的青霉素G,青霉素G在乳腺迅速的离子化(pka=2.8),所以限制了它重新回到循环系统,这样乳腺的离子药物浓度就越来越大,这被称作“离子障”,和p内酰胺类抗生素诸如阿莫西林或氨基糖甙类如链霉素相比,一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素更容易弥散到乳房组织,它穿透乳房的速度和青霉素相比是其八倍,因此,一种用于牛的细菌性疾病防治青霉素类抗生素具有一般青霉素药物所不具有的优良特性和效果。
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