一种靶向传递小干扰RNA的超分子组装体及制备方法

摘要

一种靶向传递小干扰RNA的超分子组装体，为基于β-环糊精修饰透明质酸、金刚烷多胺化合物、葫芦脲[6]以及小干扰RNA合成的四元超分子组装体，该四元超分子组装体以β-环糊精与金刚烷以及金刚烷多胺链与葫芦脲[6]间强的非共价相互作用，和金刚烷多胺链与小干扰RNA间静电相互作用为基础，形成以亲水的透明质酸为外壳的超分子纳米粒子。本发明的优点是：该超分子组装体，合成和构筑路线简单、生产成本低且产率较高，适于放大合成和实际生产应用；通过恶性肿瘤细胞表面过量表达的透明质酸受体为媒介的内吞作用将该四元超分子组装体靶向地带入到癌细胞当中，实现了对外源性基因表达的有效沉默，同时毒副作用明显降低。

主权项

一种靶向传递小干扰RNA的超分子组装体，其特征在于：为基于β‑环糊精修饰透明质酸、金刚烷多胺化合物、葫芦脲[6]以及小干扰RNA合成的四元超分子组装体，其中β‑环糊精修饰透明质酸分子式为(C₁₄H₂₁NO₁₁)₉₈(C₅₈H₉₅N₃O₄₄)₁₇,平均一条高分子链上修饰17个环糊精单元，金刚烷多胺化合物化学分子式为C₃₂H₅₆Br₄N₆O₄；该四元超分子组装体以β‑环糊精与金刚烷以及金刚烷多胺链与葫芦脲[6]间强的非共价相互作用，和金刚烷多胺链与小干扰RNA间静电相互作用为基础，形成以亲水的透明质酸为外壳的超分子纳米粒子，纳米粒子粒径为30‑40nm。